游一中教授：纵观吸入药物发展历程 未来应用前景广阔

常州市第一人民医院副主任医师

常州市临床药学中心主任药师

中国颗粒学会吸入颗粒专委会名誉主任

联合国环境署医学与化学品技术备择委员会咨询专家

曾获科技成果26项、专利8项，主编《中国药师海外游学札记》《吸入制剂药物治疗的药学监护》《临床药理学》《中国气雾剂工业、产品及市场》《医用气雾剂》。参编《变态反应学》《呼吸药理学与治疗学》《气雾剂手册》等书籍。

（1）开放性，呼吸系统是对外开放的器官，通过鼻腔、口腔跟外界进行气体交换、能量交换。（2）应答性，呼吸系统包含多种感受器和受体，它们能够对体内外的刺激做出各种应答反应。（3）吸收功能，呼吸系统主要的功能是吸入新鲜空气，通过肺泡内的气体交换，使血液得到氧气并排除二氧化碳，同时呼吸系统还能够吸收适宜的液体和固体。（4）净化功能，呼吸道覆盖着黏液纤毛毯，纤毛毯运动就可排除气道的分泌物和吸入的异物；此外，呼吸系统还有巨噬细胞等免疫系统发挥净化功能，当呼吸道黏膜受到刺激时，即反射性地引起咳嗽，有助于排除自外界侵入呼吸道的异物或分泌物，消除呼吸道刺激。吸入给药时，药物可直达呼吸系统并且在呼吸系统被直接吸收迅速发挥药效，降低了给药剂量，减轻了药物不良反应，因此在临床中受到了广泛关注。

气溶胶免疫这种方式也属于吸入给药，相比口服或注射给药剂量小，起效快，不良反应少。近年来，吸入药物领域涌现出很多新兴药物，新药可能在药理作用方面有特色，但要记住“良药屡试验，永志不敢忘”，不要忘记那些经受住时间考验的老药，例如广谱抗病毒药物利巴韦林。我国研制的利巴韦林于20世纪80年代上市，至今已有30余年。目前利巴韦林除了口服给药和静脉给药，研究人员还研制出口腔吸入给药的利巴韦林气雾剂，这类气雾剂相比口服或静脉给药可减少用药剂量，减轻药物的不良反应，同时气雾剂喷出时抛射剂汽化带来的清凉感可与药物一起改善局部症状和不适，而喷雾剂因喷出的雾分散、雾滴较大，大多黏附在口腔黏膜而影响疗效。

以下通过两个临床实例详细介绍。

同样治疗上呼吸道病毒感染，使用利巴韦林气雾剂一天总剂量为9.2 mg；口服利巴韦林则需要300 mg的剂量，剂量是气雾剂给药的33倍，气雾剂给药的药物量明显少于口服给药，用药量小，安全性相对较高，且气雾剂给药直接作用于上呼吸道，药物起效快，不良反应少。而口服给药药物会先被吸收分布到全身，因此用药剂量较高，所产生的不良反应较多。

呼吸道吸入利巴韦林后，局部的浓度为全身给药后血浆峰浓度的500～1000 倍，利巴韦林吸入后的半衰期仅为2 h，明显减少了药物的毒性作用所以吸入给药的方式相比口服给药或静脉给药药物剂量小，起效快，不良反应少。

游一中主任在办公室展示吸入剂